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BCG007
2022.07.18


卵巢癌是妇科三大恶性肿瘤之一,85-90%为上皮性卵巢癌,容易发生转移,死亡率高。70%的卵巢癌确诊时为晚期,虽然经过初始治疗,一般可以有效控制,但大多数卵巢癌患者会复发,整体5年生存率仅为28%,10 年来 5 年生存率仅提高 0.4% 。因此开发针对卵巢癌的药物是临床急需的。AMHR2作为一种I型跨膜蛋白,在正常组织中仅低水平表达在卵巢和睾丸,而在多种肿瘤组织包括卵巢癌、宫颈癌和子宫内膜癌中高表达,是一个广谱肿瘤治疗的优秀潜在靶点。AMH作为AMHR2的配体,结合后能够诱导SMAD4的磷酸化,进而激活一系列的信号通路。因此,开发针对AMHR2的抗体,诱导肿瘤细胞的凋亡或直接靶向杀伤肿瘤细胞,达到清除肿瘤的目的,具有强大的临床应用前景。 

百奥赛图与合作伙伴基于RenMab KO平台共同合作开发了靶向AMHR2的全人单克隆抗体药物BCG007,经Beacon以及多种体内外实验筛选,已获得具有独立表位且理化性质稳定的Top4分子,可显著阻断AMH配体的结合及其介导的下游信号通路,在多种小鼠体内药效模型中也表现出较好的肿瘤抑制效果。该项目目前处于PK&PD和小鼠体内毒理研究阶段, 预计在2024年年底可完成CMC和安评,并进行IND申报。